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 > 【MERTK】

MERTK信息

英文名称:Tyrosine-protein kinase Mer
中文名称:Mer受体酪氨酸激酶
靶点别称:EC 2.7.10,MER,MERTK,C-Mer Proto-Oncogene Tyrosine Kinase,Receptor Tyrosine Kinase MerTK,Tyrosine-Protein Kinase Mer,EC 2.7.10.1,STK Kinase,EC:2.7.10.1,Proto-oncogene c-Mer,MER Proto-Oncogene, Tyrosine Kinase,MER Receptor Tyrosine Kinase,Tyro12,C-Eyk,C-Mer,RP38,c-Mer Tyrosine Kinase
上市药物数量:1
临床药物数量:6
最高研发阶段:批准上市

MERTK分子别名

MERTK,Mer

MERTK分子背景

Tyrosine-protein kinase Mer(MERTK) is a member of the TYRO3/AXL/MER (TAM) receptor kinase family and encodes a transmembrane protein with two fibronectin type-III domains, two Ig-like C2-type (immunoglobulin-like) domains, and one tyrosine kinase domain. Following activation by ligand, interacts with GRB2 or PLCG2 and induces phosphorylation of MAPK1, MAPK2, FAK/PTK2 or RAC1. MERTK signaling plays a role in various processes such as macrophage clearance of apoptotic cells, platelet aggregation, cytoskeleton reorganization and engulfment. Functions in the retinal pigment epithelium (RPE) as a regulator of rod outer segments fragments phagocytosis. Plays also an important role in inhibition of Toll-like receptors (TLRs)-mediated innate immune response by activating STAT1, which selectively induces production of suppressors of cytokine signaling SOCS1 and SOCS3.

MERTK上市药物信息

英文名称 中文名称 研发代码 研发阶段 公司 最早商品名 最早批准国家 最早适应症 最早批准公司 最早批准日期 适应症 临床试验
Cabozantinib S-malate 苹果酸卡博替尼 XL-184; BMS-907351 批准上市 Exelixis Inc Cometriq, Cabometyx United States 神经内分泌癌, 甲状腺瘤 Exelixis Inc 2012-11-29 腺鳞癌, 子宫肿瘤, 甲状腺瘤, 肝功能衰退, 神经胶质肉瘤, 胆道癌, 腹膜癌, 星形细胞瘤, 结直肠癌, 脑癌, 子宫内膜癌, 骨肉瘤, 尿道癌, 透明细胞腺癌, 神经母细胞瘤, 丛状神经纤维瘤, 胆管上皮癌, 甲状腺髓样癌, 尤因肉瘤, 乳腺癌, 子宫内膜样癌, 生殖细胞和胚胎肿瘤, 脑膜瘤, 黑色素瘤, 腺癌, 非小细胞肺癌, 甲状腺乳头状瘤, 转移癌, 副神经节瘤, 肝细胞癌, 透明细胞肉瘤, 神经内分泌癌, 输卵管癌, 脑转移, 淋巴瘤, 急性髓细胞样白血病, 肺泡软组织肉瘤, 胶质瘤, 鳞状细胞癌, 疼痛, 肾上腺皮质肿瘤, 胰腺神经内分泌肿瘤, 胶质母细胞瘤, 肾脏疾病, 肝胚细胞瘤, 嗜铬细胞瘤, 肾细胞癌, 肝脏移植排斥, 类癌瘤, 肿瘤, Merkel细胞癌, 卵巢生殖细胞肿瘤, HIV感染, 卵巢癌, 肾肿瘤, 实体瘤, 骨转移, 横纹肌肉瘤, 精原细胞瘤, 肉瘤, 前列腺癌, 多发性骨髓瘤, 膀胱癌, 滤泡性腺癌, 肾上腺皮质 详情

MERTK临床药物信息

英文名称 研发代码 研发阶段 公司 适应症 临床试验
INCB-081776 INCB-81776; INCB-081776 临床一期 Incyte Corp 实体瘤 详情
Merestinib 5OGS5K699E; LY-2801653 临床二期 礼来制药 胆管癌, 皮肤黑色素瘤, 骨转移, 实体瘤, 肿瘤, 胰腺癌, 高微卫星不稳定性癌症, 乳腺癌, 套细胞淋巴瘤, 胆管上皮癌, 结直肠癌, 急性髓细胞样白血病, 非霍奇金淋巴瘤, 胆囊癌, 转移癌, 非小细胞肺癌 详情
NPS-1034 HOPE-777; KDDF-201111-02 Neopharma Ltd 详情
Zanzalintinib XL-092 临床三期 Exelixis Inc 实体瘤, 肾细胞癌, 头颈部鳞状细胞癌, 尿路上皮癌, 肿瘤, 去势抵抗性前列腺肿瘤, 乳腺癌, 结直肠癌, 肝细胞癌, 非小细胞肺癌 详情
Sitravatinib MG-91516; MGCD-516; IND-155305; MG-516 临床三期 Mirati Therapeutics Inc 乳腺癌, 肝细胞癌, 胃肠道癌症, 宫颈癌, 非小细胞肺癌, 肺癌, 口腔癌, 子宫内膜癌, 鳞状细胞癌, 食管鳞状细胞癌, 输尿管肿瘤, 肝功能衰退, 实体瘤, 脂肪肉瘤, 葡萄膜黑色素瘤, 肺疾病, 尿路上皮癌, 三阴性乳腺癌, 肿瘤, 转移性上皮癌, 头颈部鳞状细胞癌, 肾细胞癌, 胆管癌, 肾肿瘤 详情
Q-702 Q-702 临床二期 Vichem Chemie, 马克斯·普朗克生物化学研究所, Lead Discovery Center GmbH 实体瘤, 肝癌, 食道癌, 胃癌, 肿瘤, 转移癌, 宫颈癌 详情
MRX-2843 MRX-2843; UNC-2025; UNC-2371 临床二期 Meryx Inc, University Of North Carolina At Chapel Hill, 科罗拉多大学丹佛分校 白血病, 实体瘤, 肿瘤, 病理过程, 急性淋巴细胞白血病, 急性髓细胞样白血病, 肺癌, 肿瘤形成过程, 非小细胞肺癌, 转移癌 详情

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