【靶点聚焦】首款靶向TROP-2 ADC度过“试用期”，正式“转正”！

2021年4月8日，FDA宣布完全批准吉利德宣布旗下靶向TROP-2的抗体药物偶联物（ADC）Trodelvy（sacituzumab govitecan），用于治疗无法切除局晚期或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）成人患者。成为了首款能够应用于三阴性乳腺癌治疗的靶向药物也是首款且唯一一款获批上市的靶向TROP-2的抗体偶联药物。

Trodelvy（sacituzumab govitecan）是Immunomedics公司核心产品，2020年9月，吉利德收购Immunomedics，将Trodelvy纳入旗下。Trodelvy通过与TROP-2蛋白相结合，将化疗药物伊利替康的活性代谢物SN-38递送到癌细胞内部，从而达到消灭肿瘤细胞的效果。除了被证实对三阴乳腺癌有效外，Trodelvy 对膀胱癌、激素受体阳性乳腺癌、肺癌和其他几种肿瘤类型也有潜在疗效。

图1Trodelvy示意图（数据来源：https://www.trodelvy.com/）

TROP-2由TACSTD 2基因编码表达的细胞表面糖蛋白，在许多实体瘤细胞表面表达，包括乳腺癌、肺癌、胃癌、结直肠癌、胰腺癌、前列腺癌、宫颈癌、头颈癌和卵巢癌等。这种表达差异使TROP-2成为肿瘤治疗领域炙手可热的靶点。

然而，国内只有为数不多的企业布局靶向TROP-2的ADC。2019年4月，云顶新耀（Everest Medicines）与Immunomedics签订协议，获得了Trodelvy在大中华区、韩国、蒙古国、东南亚国家和地区的权益，目前该项目已经进展至3期临床。包括云顶新耀在内，国内目前只有3个项目进入临床。而且，百奥泰的Trop-2 ADC项目BAT8003不久前刚刚宣布项目终止。

此外，科伦药物进一步加强在ADC赛道的管线布局。包括靶向HER2的A166，已向CDE提交关键Ⅱ期申请；靶向Claudin18.2的ADC药物将在2021年进入临床。

另一款 TROP-2 ADC 创新药 DAC-002（JS108）已进入1期临床，最早由多禧生物开发，通过偶联抗微管蛋白TubulysinB类似物的药物，用于治疗TROP-2三阴性乳腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、胰腺癌等。目前君实生物通过独占许可授权方式从杭州多禧处获得许可使用DAC-002，并且在授权许可区域（除日本、韩国以外的全部亚洲国家及区域）内负责DAC-002后续的临床试验、药品注册、商业化生产、销售及其他商业活动。

目前，全球共有11个ADC药物获批。除了已上市的11款ADC，据报道，截止今年3月19日全球共有155项ADC药物临床试验正在进行，各大巨头们仍在不断丰富自己的ADC管线。除了TROP-2以外，主要涉及的靶向还有HER2、c-Met、EGFR、Trop-2、CD20、BCMA等。ADC市场蕴藏着巨大潜力。

图2 ADC常用靶点（数据来源：财通证券研究所）

得益于国内的创新药研发水平不断提升，国内企业在 ADC 药物研发上也迅速跟进。包括东曜药业、恒瑞医药、科伦药业、云顶新耀、百奥泰等多个公司有产品已经进入临床阶段。

图3 国内ADC药物研发情况（数据来源：医谷制表）

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Immobilized Human TROP-2, His Tag (Cat. No. TR2-H5223) at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Mouse Monoclonal Antibody Against Human TROP-2, Mouse IgG1 with a linear range of 0.1-2 ng/mL (QC tested).

Immobilized Biotinylated Human TROP-2, His,Avitag (Cat. No. TR2-H82E5) at 1 μg/mL (100 μL/well) on streptavidin (Cat. No. STN-N5116) precoated (0.5 μg/well) plate can bind Mouse Monoclonal Antibody Against Human TROP-2, Mouse IgG1 with a linear range of 0.5-4 ng/mL (QC tested).

Immobilized Human TROP-2, Fc Tag (Cat. No. TR2-H5253) at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Mouse Monoclonal Antibody Against Human TROP-2, Mouse IgG1 with a linear range of 0.2-2 ng/mL (QC tested).

Immobilized Rhesus macaque / Cynomolgus TROP-2, His Tag (Cat. No. TR2-R52H3) at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Mouse Monoclonal Antibody Against Human TROP-2, Mouse IgG1 with a linear range of 0.1-2 ng/mL (QC tested).

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1.https://www.gilead.com/news-and-press/press-room/press-releases/2021/4/fda-approves-trodelvy-the-first-treatment-for-metastatic-triplenegative-breast-cancer-shown-to-improve-progressionfree-survival-and-overall-surviv

2.https://www.curetoday.com/view/fda-approves-trodelvy-for-pretreated-metastatic-triplenegative-breast-cancer