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【前沿进展】ADC药物PK验证,岂能缺少抗MMAE抗体

2021-09-30 12:49    浏览量:6461

ADC药物是由抗体、Linker和Payload三部分偶联组成,融合了Payload的药物毒性和抗体靶向作用的新型靶向治疗药物。据预测,ADC药物的市场规模到2026年预计将超过164亿美元。2021年至今,全球新增三个ADC药物获批,将ADC药物再次推向新的研发高潮,同时更安全、高效的ADC药物将在未来的市场竞争中拔得头筹。

小分子毒素是ADC药物研发成功的关键因素,小分子毒素需要具备:

1. 与Linker有效偶联;

2. 强大的细胞毒性;

3. 血液中稳定的特性。

目前上市及临床阶段的Payload大多数都是微管抑制剂和DNA合成抑制剂(表1)。

表1. 全球获批ADC药物总览

已上市的12款ADC药物中,Payload为MMAE的ADC药物占比达到42%,MMAE成为一类应用最广的Payload。MMAE是dolastatin 10的合成衍生物(图1),通过抑制微管蛋白聚合有效地抑制细胞有丝分裂,被广泛用作ADC药物的Payload组分,用于治疗多种类型的癌症。

由于ADC药物的毒性大部分来自Payload,所以临床前需对free drug、conjugated drug、ADC以及小分子药物的分布、代谢、排泄和物料平衡等进行研究(图2)。

图1. MMAE结构图

图2 ADC药物安全性评估

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01
产品优势


高纯度:经MALS验证,纯度大于90%;


高特异性:可特异性识别MMAE;


高灵敏度:经上市ADC抗体药物结合验证,灵敏度为0.2ng/ml;


提供完善的售后技术支持满足客户的技术指导需求。

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02
验证数据

> 高纯度经SDS-PAGE(>95%) & MALS验证(>90%)


The purity of Mouse Anti-MMAE Antibody, Mouse IgG1 (Cat. No. MME-M5252) was more than 90% and the molecular weight of this protein is around 134-163 kDa verified by SEC-MALS.


> 高亲和力经上市抗体药物验证


Immobilized antibody at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Mouse Anti-MMAE Antibody, Mouse IgG1 (Cat. No. MME-M5252) with a linear range of 0.2-2 ng/mL.

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> 高特异性


The EC50 value of anti-MMAE antibody to MMAE-conjugated hRS7 (MMAE-ADC) was 0.12 μg/ml. The unconjugated hRS7 antibody was used as a negative control.

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