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【新冠专栏】新冠突变频出,广谱抗病毒药物谁能C位出道?

2021-10-13 10:30    浏览量:1390

WHO统计,截至20211012日,全球新冠确诊病例已累计超过2.39亿,死亡人数超过480万,新冠疫情的大流行给全球卫生安全带来了巨大的威胁。面对不断肆虐的疫情,世界各国纷纷积极应对,正全力开发新冠病毒特效药物,希望与新冠疫苗相互配合组成一套组合拳用于新冠肺炎的预防和治疗。


抗新冠病毒药物分类

抗病毒药物主要分为小分子药物中和抗体药物

  • · 针对新冠病毒的小分子药物包括可抑制RNA聚合酶活性的药物(如GlieadRemdesivirMerckMolnupiravir以及可抑制3CL蛋白酶的药物(PfizerPF-07321332)等。上述小分子药物通过抑制病毒的复制来实现治疗效果;

  • · 中和抗体药物通常对新冠病毒刺突蛋白受体结合域(RBD)具有高亲和力,可以通过阻断RBD与其受体ACE2结合达到阻断病毒感染细胞的目的。


中和抗体药物优势

相比于小分子药物,中和抗体药物的优势在于其不仅可以用于新冠肺炎的治疗,还可用于新冠肺炎的预防,特别是特定人群的暴露后预防,可有效降低危患重症的概率,被认为是新冠特效药最大突破口之一。目前,全球已有20款中和抗体药物获批临床,国内公司参与其中9款中和抗体药物的研发,进度领先的公司包括君实生物和腾盛博药。然而,令人担忧的是,目前主流新冠中和抗体药物都基于野生型毒株开发,但随着新冠突变毒株不断涌现且部分毒株表现出显著的免疫逃逸能力,新冠中和抗体的有效性可能会受到极大影响。

目前已有越来越多的证据表明,突变株RBD上的突变可导致部分中和抗体与RBD的亲和力减弱或无法结合RBD,从而导致中和抗体的保护效果降低或完全丧失。据报道,礼来制药开发的巴尼韦单抗(bamlanivimab,LY-CoV555)曾因对Beta和Gamma变异毒株的疗效不足而被FDA收回单药的紧急使用授权,而再生元鸡尾酒疗法REGEN-COV中的两款中和抗体药物也对含有特定突变的新冠变异毒株上无效。因此,开发和验证能够针对突变株的广谱性中和抗体势在必行


ACROBiosystems为助力针对野生型及突变新冠毒株广谱性抗病毒药物的开发,经过大量实验摸索,自主开发出一系列针对野生型和突变株的新冠病毒抑制剂筛选试剂盒


检测原理

该系列试剂盒应用竞争ELISA原理,试剂盒主要成分包括预包被Human ACE2的96孔微孔板和HRP标记的新冠病毒RBD,在加入候选抑制剂后,可通过计算微孔中的吸光光度值降低比例来表明抑制剂抑制RBD和ACE2结合的能力。


产品特点

  • · 针对野生型及数种主流突变毒株开发,满足广谱性抗病毒药物的开发需求;

  • · 高通量,可快速筛选;

  • · 试剂稳定,批间差小;

  • · 操作简单快捷。


应用场景

可帮助研发人员针对新冠野生型和突变毒株进行广谱性新冠病毒小分子、多肽和大分子药物的高通量筛选,有效提高药物筛选效率,满足全球卫生安全对广谱性新冠抗病毒药物的迫切需求。

>>经验证,应用该系列抑制剂筛选试剂盒发现非广谱性中和抗体(Cat.No.SPD-M180)仅能阻断野生型及Alpha毒株RBD与ACE2的结合,而无法阻断Beta,Gamma和Delta毒株RBD与ACE2的结合;而广谱性中和抗体(Cat.No.S1N-M122)能够阻断包括野生型、Alpha,Beta,Gamma和Delta毒株的RBD与ACE2的结合。


>>使用新冠病毒抑制剂筛选试剂盒筛选出多株具有中和能力的抗体候选物,且后续经P3实验室验证潜力抗体候选物可以有效中和新冠活病毒对Vero细胞的感染。表明新冠病毒抑制剂筛选试剂盒与新冠活病毒中和实验两者之间具有很好的相关性,有助于快速地筛选和验证药物,提高药物开发效率。


3. ACRO客户使用抑制剂筛选试剂盒筛选抗病毒药物示例


产品列表

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