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>产品&服务 > ADC多肽Linker裂解酶——Linker的筛选及验证

ADC多肽Linker裂解酶——Linker的筛选及验证

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产品特征

产品类型丰富：Cathepsin B 、 Cathepsin L 、 Cathepsin S 、 MMP-2 、 MMP-7 、 MMP-9 、 β-glucuronidase 、 β-galactosidase

产品采用HEK293表达，更接近蛋白天然构象

高酶活且酶活稳定，实验重复性好

高纯度经SDS-PAGE和SEC-MALS验证

应用场景

1. ADC分析表征：Linker的筛选及稳定性的评估验证

2. 药物的释放评估，保证payload在胞内高效释放

背景
在ADC药物开发中，Linker的结构会影响ADC的稳定性、同质性、细胞毒性效力、耐受性和药代动力学 (PK)等。因此，选择合适的Linker对于优化ADC的治疗潜力和安全性至关重要。理想的Linker应该在循环系统中稳定并特异性地释放细胞毒性载荷到肿瘤部位，Linker的不稳定性往往会导致Payload的非特异性释放，产生脱靶毒性和有限的治疗窗口。
Linker一般分为可裂解Linker和不可裂解Linker。可裂解的Linker可以有效裂解以释放肿瘤中的细胞毒性有效负载。目前的ADC研究主要集中在可裂解Linker上。而在可裂解Linker中，组织蛋白酶可裂解Linker是目前应用最广泛以及研究最深入的，其中组织蛋白酶B发挥着至关重要的“切割”作用。另外，其他处于研究阶段的Linker裂解酶还有组织蛋白酶M、组织蛋白酶L、β-葡萄糖苷酶、β-半乳糖苷酶等。
为了对ADC的Linker进行筛选及验证等，ACROBiosystems百普赛斯开发了一系列用于Linker酶切的蛋白酶，包括Cathepsin B、Cathepsin L、Cathepsin S、MMP-2、MMP-7、MMP-9、β-glucuronidase、β-galactosidase蛋白产品。
产品列表
分子 货号 产品描述 订购/预购
Cathepsin B CTB-H5222 Human Cathepsin B / CTSB Protein, His Tag (MALS verified)

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Plasma Kallikrein/KLKB1 KL1-H52H9 Human Plasma Kallikrein / KLKB1 Protein, His Tag (active enzyme, MALS verified)

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MMP-1 MM1-H52H3 Human MMP-1 Protein, His Tag (active enzyme, MALS verified)

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MMP-9 MM9-H5221 Human MMP-9 Protein, His Tag (active enzyme)

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MMP-9 MM9-H5229 Human MMP-9 Protein, His Tag (active enzyme) (MALS verified)

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MMP-9 MM9-H52H9 Human MMP-9 (20-707) Protein, His Tag (active enzyme, MALS verified)

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PLAU PLU-H5228 Human PLAU / uPA Protein, His Tag (activated by trypsin) (active enzyme)

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PLAU PLU-H5229 Human PLAU / uPA Protein, His Tag

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Cathepsin L CAL-M52H3 Mouse Cathepsin L / CTSL1 Protein, His Tag (MALS verified)

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Cathepsin B CTB-M52H9 Mouse Cathepsin B / CTSB Protein, His Tag (MALS verified)

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Plasma Kallikrein/KLKB1 KL1-M52H9 Mouse Plasma Kallikrein / KLKB1 Protein, His Tag

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MMP-2 MM2-M52H9 Mouse MMP-2 (30-460) Protein, His Tag (active enzyme)

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MMP-9 MM9-M52H1 Mouse MMP-9 (20-471) Protein, His Tag (active enzyme, MALS verified)

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MMP-9 MM9-C52H3 Cynomolgus MMP-9 Protein, His Tag (active enzyme)

订购

验证数据

酶活验证

测定产品 货号：CTB-H5222 Human Cathepsin B / CTSB Protein, His Tag (active enzyme)
水解底物 荧光标记多肽底物 Z-LR-AMC
酶活
（pmol/min/μg）		 > 2,500
申请 Protocol
测定产品 货号：CAL-H52H3 Human Cathepsin L / CTSL1 Protein, His Tag (active enzyme)
水解底物 荧光标记多肽底物 Z-LR-AMC
酶活
（pmol/min/μg）		 > 35,000
申请 Protocol
测定产品 货号：MM2-M52H9 Mouse MMP-2 (30-460) Protein, His Tag (active enzyme)
水解底物 荧光标记多肽底物 Mca-PLGL-Dpa-AR-NH2
酶活
（pmol/min/μg）		 > 1,500
申请 Protocol
测定产品 货号：MM9-H5221 Human MMP-9 Protein, His Tag (active enzyme)
水解底物 荧光标记多肽底物 Mca-PLGL-Dpa-AR-NH2
酶活
（pmol/min/μg）		 > 2,500
申请 Protocol
测定产品 货号：BEB-H52H3 Human beta-Glucuronidase/GUSB Protein, His Tag (active enzyme)
水解底物 底物4-methylumbelliferyl-beta -D-glucuronide
酶活
（pmol/min/μg）		 > 3,500
申请 Protocol
测定产品 货号：BG1-H52H3 Human beta-Galactosidase-1 Protein, His Tag (active enzyme)
水解底物 荧光底物4-Methylumbelliferyl-β-D-galactopyranoside
酶活
（pmol/min/μg）		 > 1,800
申请 Protocol

蛋白均一结构及高纯度经SEC-MALS验证

Cathepsin B高纯度经SEC-MALS验证

The purity of Human Cathepsin B, His Tag (Cat. No. CTB-H5222) is more than 90% and the molecular weight of this protein is around 60-75 kDa verified by SEC-MALS.

MMP-9高纯度经SEC-MALS验证

The purity of Human MMP-9, His Tag (Cat. No. MM9-H5229) is more than 90% and the molecular weight of this protein is around 50-70 kDa verified by SEC-MALS.

蛋白均一结构及高纯度经SEC-MALS验证

使用ACROBiosystems Cathepsin B蛋白切割ADC药物DS-8201，结果显示Cathepsin B蛋白酶可切割

使用ACROBiosystems Cathepsin B蛋白切割ADC药物DS-8201，结果显示Cathepsin B蛋白酶可切割
产品活动
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