ADC药物研发解决方案 - ACROBiosystems百普赛斯生物科技股份有限公司

热门产品

ADC热门靶点蛋白

产品特点

● 50 +ADC热门靶点蛋白全覆盖；
● 多种属，多标签；
● 高纯度经MALS验证；
● 高生物活性经ELISA/SPR/BLI/FACS等验证。

应用场景

免疫、抗体筛选、细胞功能验证、质控

特色产品

✔ 行业鲜有LIV-1系列蛋白，覆盖Human、Mouse、Cynomolgus、Rat等种属，表达区间根据SGN-LIV1A结合表位设计

多肽Linker裂解酶

产品特点

●产品类型丰富：MMPs、Cathepsin以及uPA系列
蛋白产品；
●采用HEK293表达，更接近蛋白天然构象；
●高酶活：酶活> 2,500 pmol/min/µg。

应用场景

✔ 用于酶切验证，以评估Linker的酶切效果，保证payload在胞内高效释放。

ADC定点偶联试剂盒

产品特点

●无需对抗体序列做基因改造，具有普适性和高效性；
●偶联产物DAR(Drug to Antibody Ratio)值高度均一；
●“一锅法”反应，操作便捷；
●纯水相反应体系，避免引入有机溶剂带来不利影响；
●DAR2和DAR4两种偶联选择；
●偶联产物稳定；
●组分齐全，工具酶活性稳定，批间一致性好。

应用场景

✔ 偶联阶段定点偶联，ADC早期偶联研究

特色产品

AGLink ADC Conjugation Kit (MMAE, DAR2&4, 1mg)(Cat. No. ADC-P005)and AGLink ADC Conjugation Kit(MMAE, DAR2&4, 5mg)(Cat. No. ADC-P009)with high homogeneity。

PK分析相关抗体

产品特点

●产品丰富：抗MMAE抗体和多种抗独特型抗体；
●高特异性；
●高灵敏度和高稳定性。

应用场景

✔ ADC药物临床前和临床免疫原性分析的阳性参照
✔ 药代动力学分析
✔ 抗Payload抗体—定性进行DAR值的检测

特色产品

高灵敏度单克隆抗MMAE抗体（Cat.No.MME-M5252），活性经与Disitamab Vedotin (RC-48)结合验证，线性区间为0.1-2 ng/mL。

亲和力检测及抗独特型抗体开发服务

SPR/BLI亲和力检测服务：

● 免费提供检测所需蛋白
● CNAS认可的技术服务
● 报告支持中美澳多国申报

应用场景
ACROBiosystems基于Biacore及ForteBio Octet平台提供专业的抗体筛选、表征，一致性评价以及生物大分子间相互作用等技术服务，以个性化方案设计和报告形式助力生物医药的发展。

抗独特型抗体（ADA）开发服务：

● 专注抗独特型抗体开发
● 保证交付灵敏度满足法规要求
● 全球交付支持多国临床试验

开发范围：抗独特型单/多克隆抗体、ADA assay / PK assay试剂盒，满足客户多样化需求
应用场景
✔ ADA检测：包括筛选、验证、滴度和中和抗体实验
✔ PK检测：代替抗原包板、bridging ELISA

产品列表

ADC靶点蛋白
多肽Linker裂解酶
ADC定点偶联试剂盒
PK分析相关抗体

分子	货号	产品描述	订购/预购
Cathepsin B	CTB-H5222	Human Cathepsin B / CTSB Protein, His Tag (MALS verified)	订购
Plasma Kallikrein/KLKB1	KL1-H52H9	Human Plasma Kallikrein / KLKB1 Protein, His Tag (active enzyme, MALS verified)	订购
MMP-1	MM1-H52H3	Human MMP-1 Protein, His Tag (active enzyme, MALS verified)	订购
MMP-9	MM9-H5221	Human MMP-9 Protein, His Tag (active enzyme)	订购
MMP-9	MM9-H5229	Human MMP-9 Protein, His Tag (active enzyme) (MALS verified)	订购
MMP-9	MM9-H52H9	Human MMP-9 (20-707) Protein, His Tag (active enzyme, MALS verified)	订购
PLAU	PLU-H5228	Human PLAU / uPA Protein, His Tag (activated by trypsin) (active enzyme)	订购
PLAU	PLU-H5229	Human PLAU / uPA Protein, His Tag	订购
Cathepsin L	CAL-M52H3	Mouse Cathepsin L / CTSL1 Protein, His Tag (MALS verified)	订购
Cathepsin B	CTB-M52H9	Mouse Cathepsin B / CTSB Protein, His Tag (MALS verified)	订购
Plasma Kallikrein/KLKB1	KL1-M52H9	Mouse Plasma Kallikrein / KLKB1 Protein, His Tag	订购
MMP-2	MM2-M52H9	Mouse MMP-2 (30-460) Protein, His Tag (active enzyme)	订购
MMP-9	MM9-M52H1	Mouse MMP-9 (20-471) Protein, His Tag (active enzyme, MALS verified)	订购
MMP-9	MM9-C52H3	Cynomolgus MMP-9 Protein, His Tag (active enzyme)	订购

分子	货号	产品描述	订购/预购
MMAE	ADC-P005	AGLink® ADC Conjugation Kit (MMAE, DAR2&4, 1mg)	订购
Tetrazine	ADC-P006	AGLink® ADC Conjugation Kit (Tetrazine, DAR2&4, 1mg)	订购
DBCO	ADC-P007	AGLink® ADC Conjugation Kit (DBCO, DAR2&4, 1mg)	订购
Biotin	ADC-P008	AGLink® ADC Conjugation Kit (Biotin, DAR2&4, 1mg)	订购
MMAE	ADC-P009	AGLink® ADC Conjugation Kit (MMAE, DAR2&4, 5mg)	订购
Tetrazine	ADC-P010	AGLink® ADC Conjugation Kit (Tetrazine, DAR2&4, 5mg)	订购
DBCO	ADC-P011	AGLink® ADC Conjugation Kit (DBCO, DAR2&4, 5mg)	订购
Biotin	ADC-P012	AGLink® ADC Conjugation Kit (Biotin, DAR2&4, 5mg)	订购

> 抗Payload抗体

分子	货号	产品描述	订购/预购
DM-1	DM1-BLY73	Biotinylated Monoclonal Anti-DM-1&DM-4 Antibody, Mouse IgG1 (MALS verified)	订购
DM-1	DM1-PLY73	HRP conjugated Monoclonal Anti-DM-1&DM-4 Antibody,Mouse IgG1	订购
DM-1	DM1-Y73	Monoclonal Anti-DM-1&DM-4 Antibody, Mouse IgG1 (MALS verified)	订购
DXD	DXD-BVM807	Biotinylated Anti-DXD Antibody, Mouse IgG1, Avitag™ (MALS verified)	订购
DXD	DXD-M684	Monoclonal Anti-DXD&Exatecan Antibody, Mouse IgG1 (MALS verified)	订购
DXD	DXD-PLM684	HRP conjugated Monoclonal Anti-DXD&Exatecan Antibody, Mouse IgG1	订购
Eribulin	ERN-BMY12b	Biotinylated Rabbit Anti-Eribulin Antibody, Rabbit IgG (1M1G11)	订购
Eribulin	ERN-MY2012b	Monoclonal Anti-Eribulin Antibody, Rabbit IgG (1M1G11)	订购
Eribulin	ERN-MY2063b	Monoclonal Anti-Eribulin Antibody, Rabbit IgG (1M2B11)	订购
Eribulin	ERN-PLM12b	HRP conjugated Monoclonal Anti-Eribulin Antibody, Rabbit IgG (1M1G11)	订购
MMAE	MME-BLS104	Biotinylated Monoclonal Anti-MMAE&MMAF Antibody, Mouse IgG1 (MALS verified)	订购
MMAE	MME-M5252	Monoclonal Anti-MMAE&MMAF Antibody, Mouse IgG1 (MALS verified)	订购
MMAE	MME-PLS104	HRP conjugated Monoclonal Anti-MMAE&MMAF Antibody,Mouse IgG1	订购
PTX	PTX-S343	Monoclonal Anti-PTX Antibody, Mouse IgG2a (MALS verified)	订购
SN38	SN8-BVM808	Biotinylated Anti-SN38 Antibody, Mouse IgG1, Avitag™ (MALS verified)	订购
SN38	SN8-M685	Monoclonal Anti-SN38 Antibody, Mouse IgG1 (MALS verified)	订购
SN38	SN8-PLM685	HRP conjugated Monoclonal Anti-SN38 Antibody, Mouse IgG1	订购

> 抗独特型抗体

分子	货号	产品描述	中和活性	应用
Adalimu*ab	ADB-Y19	Anti-Adalimu*ab Antibodies (AY19)	Neutralizing Antibody	ADA assay; Neutralizing assay; Indirect ELISA
Adalimu*ab	ADB-Y23b	Anti-Adalimu*ab Antibodies (AY23b) (recommended for PK/PD)	Non-Neutralizing Antibody	PK bridging ELISA; Indirect ELISA
Bevacizu*ab	BEB-Y10	Anti-Bevacizu*ab Antibodies (AY10) (MALS verified, recommended for PK/PD)	Neutralizing Antibody	PK bridging ELISA; Neutralizing assay; Indirect ELISA
Bevacizu*ab	BEB-Y12	Anti-Bevacizu*ab Antibodies (AY12) (recommended for neutralizing assay)	Neutralizing Antibody	ADA assay; Neutralizing assay; Indirect ELISA
Bevacizu*ab	BEB-Y9	Anti-Bevacizu*ab Antibodies (AY9) (recommended for ADA assay)	Neutralizing Antibody	ADA assay; Neutralizing assay; Indirect ELISA
Bevacizu*ab	BEB-BY13	Biotinylated Anti-Bevacizu*ab Antibodies (AY13) (recommended for PK/PD)	Neutralizing Antibody	PK bridging ELISA;Neutralizing assay; Indirect ELISA
Cetuxi*ab	CEB-Y27	Anti-Cetuxi*ab Antibodies (AY27) (recommended for ADA assay)	Neutralizing Antibody	ADA assay; Neutralizing assay; Indirect ELISA
Cetuxi*ab	CEB-Y31	Anti-Cetuxi*ab Antibodies (AY31) (Non-Neutralizing)	Non-Neutralizing Antibody	ADA assay; Indirect ELISA
Cetuxi*ab	CEB-Y28	Anti-Cetuxi*ab Antibodies (AY28)	Neutralizing Antibody	ADA assay; Neutralizing assay; Indirect ELISA
Cetuxi*ab	CEB-BY31	Biotinylated Anti-Cetuxi*ab Antibodies (AY31) (recommended for PK/PD)	Non-Neutralizing Antibody	PK bridging ELISA; Indirect ELISA
Rituxi*ab	RIB-Y36	Anti-Rituxi*ab Antibodies (AY36) (recommended for ADA assay)	Neutralizing Antibody	ADA assay;Neutralizing assay; Indirect ELISA
Rituxi*ab	RIB-Y37	Anti-Rituxi*ab Antibodies (AY37) (recommended for PK/PD)	Neutralizing Antibody	PK bridging ELISA;Neutralizing assay;Indirect ELISA
Rituxi*ab	RIB-Y35c	Anti-Rituxi*ab Antibodies (MALS verified)	Non-Neutralizing Antibody	ADA assay; Indirect ELISA
Trastuzu*ab	TRB-Y5b	Anti-Trastuzu*ab Antibodies (AY5b) (recommended for PK/PD)	Neutralizing Antibody	PK bridging ELISA
Trastuzu*ab	TRB-Y1b	Anti-Trastuzu*ab Antibodies (AY1b) (recommended for PK/PD)	Neutralizing Antibody	PK bridging ELISA; Neutralizing assay; Indirect ELISA

ADC药物靶点蛋白

Coagulation Factor III

靶点蛋白验证数据

高纯度—MALS 验证

The purity of Human Her2, His Tag (Cat. No. HE2-H5225) was more than 90% and the molecular weight of this protein is around 80-95 kDa verified by SEC-MALS.

高亲和力—ELISA验证

Immobilized Human TROP-2, His Tag (Cat. No. TR2-H5223) at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Mouse Monoclonal Antibody Against Human TROP-2, Mouse IgG1 with a linear range of 0.1-2 ng/mL (QC tested).

申请 Protocol

Immobilized Human PSMA, His Tag (Cat. No. PSA-H52H3) at 2 μg/mL (100 μL/well) can bind Monoclonal Anti-Human PSMA Antibody, Human IgG1 with a linear range of 0.3-39 ng/mL (Routinely tested).

申请 Protocol

高亲和力—SPR验证

Anti-LIV-1 mAb captured on CM5 chip via anti-human IgG Fc antibody can bind Human LIV-1, His Tag (Cat. No. LV1-H5223) with an affinity constant of 5.24 nM as determined in a SPR assay (Biacore T200) (Routinely tested).

申请 Protocol 点击咨询SPR服务

Herceptin (Trastuzumab) captured on CM5 chip via anti-human IgG Fc antibodies surface, can bind Human Her2, His Tag (Cat. No. HE2-H5225) with an affinity constant of 1.07 nM as determined in a SPR assay.

申请 Protocol 点击咨询SPR服务

高亲和力—BLI验证

Loaded Mouse Nectin-4, His Tag (Cat. No. NE4-M52H3) on HIS1K Biosensor, can bind Human Nectin-1, Fc Tag (Cat. No. PV1-H5253) with an affinity constant of 0.12 μM as determined in BLI assay (ForteBio Octet Red96e) (Routinely tested).

申请 Protocol 点击咨询BLI服务

高亲和力—FACS验证

2e5 of anti-ROR1 CAR-293 cells were stained with 100 μL of 10 μg/mL of Human / Cynomolgus / Rhesus macaque ROR1 (39-151, Ig-like domain), His Tag (Cat. No. RO1-H5221) and negative control protein respectively, washed and then followed by PE-anti-His Tag and analyzed with FACS (Routinely tested).

申请 Protocol

多肽Linker裂解酶

在ADC设计开发中，Linker的结构及化学性质直接影响ADC的稳定性、安全性和特异性。Linker分为可裂解和不可裂解Linker。多肽Linker是目前ADC开发中广泛应用的一种可裂解Linker，在设计时，需综合考虑选择合适的裂解酶用于Linker的裂解。

ACROBiosystems开发了一系列用于裂解酶切Linker的MMPs、Cathepsin以及uPA蛋白产品。

相关阅读：

不同Linker裂解酶：针对多肽Linker“量体裁衣”

更多anti-payload antibodies（Anti-Dxd antibody/Anti-SN-38 antibody/Anti-MMAF antibody）正在开发中，敬请期待！

验证数据

测定产品	货号：CTB-H5222 Human Cathepsin B / CTSB Protein, His Tag (active enzyme)	货号：MM9-H5221 Human MMP-9 Protein, His Tag (active enzyme)
水解底物	荧光标记多肽底物 Z-LR-AMC	荧光标记多肽底物 Mca-PLGL-Dpa-AR-NH2
酶活（pmol/min/μg）
	> 2500	> 2500

ADC定点偶联试剂盒

偶联方式一般分为非定点偶联和定点偶联。非定点偶联会导致ADC的异质性，影响ADC的活性、稳定性、药代动力学及疗效。相比于非定点偶联，采用定点偶联策略能实现抗体与小分子毒素定点、定量偶联，通过该技术获得的ADC DAR值均一，同质性高，稳定性、药代动力学性质更好，治疗窗更宽。很大程度上保证药物批量生产稳定性，也更适用于ADC的大规模生产。因此，定点偶联策略的开发和应用显著增加。

非定点偶联和定点偶联的比较^[1]

ACROBiosystems与岩唐生物科技（杭州）有限责任公司合作推出了AGLink ADC定点偶联试剂盒。该试剂盒基于岩唐生物的YTConju技术平台开发^[2]，可以对具有Fc结构域的抗体进行位点特异性定量偶联，产生稳定且DAR值均一的抗体偶联物，可用于ADC药物早期科学研究。

相关阅读：

ADC酶定点偶联试剂盒，让你的“魔术子弹”魔力倍增

偶联原理

几乎所有的单克隆抗体在Fc区N297位，都会有糖基化修饰。因而可利用特异性的酶对糖链进行改造，并在改造后的糖基上实现药物的定点偶联。具体示意图如下^[2]：

AGlink ADC Conjugation Kit (MMAE, DAR4)

AGlink ADC Conjugation Kit (MMAE, DAR2)

验证数据

偶联产物高度均一

DAR 4 & DAR 2 ADC的HIC-HPLC分析

偶联后不改变抗原结合能力

DAR 4 & DAR 2 ADC的HER2抗原结合力分析

偶联过程温和，不易产生聚体

DAR 4 & DAR 2 ADC的SEC-HPLC分析，聚体< 5%

偶联产物具有较高的血浆稳定性

DAR 4 & DAR 2 ADC的人血浆（体外）稳定性。DAR 4 & DAR 2 ADC在人血浆（体外）中稳定无降解

体外细胞杀伤活性验证

DAR 4 & DAR 2 ADC的体外细胞杀伤活性验证

FAQ

1. 最小反应规格是多少？

200ug，所用试剂等比例缩小，但反应体积太小会影响回收率，因为在脱盐等过程中会有固定损失。

2. 抗体浓度是否必须达到11mg/ml？

低至1mg/ml也可以反应，但此时体系变大，酶和底物浓度降低，需延长反应时间至48h来获得理想DAR值。

3. 抗体种属是否有要求？

人源抗体没有任何问题，鼠抗和兔抗比较复杂，有个别不易偶联，可延长反应时间来解决。

4. 能否用于工艺放大生产？

可提供mg—g级的定制服务。

PK分析相关抗体

ACROBiosystems可提供一系列高特异性、高灵敏度和高稳定性的抗MMAE抗体和抗独特型抗体，用于ADC药物临床前和临床免疫原性分析的阳性参照和药代动力学分析，可以节省客户制备抗体的时间，免费提供完整的方法学protocol。

验证数据：

抗MMAE抗体高特异性结合MMAE

The EC50 value of anti-MMAE antibody to MMAE-conjugated hRS7 (MMAE-ADC) was 0.12 μg/ml. The unconjugated hRS7 antibody was used as negative control

Immobilized Disitamab Vedotin (RC48) at 0.2 μg/mL (100 μL/well) can bind Mouse Anti-MMAE Antibody, Mouse IgG1 (Cat. No. MME-M5252) with a linear range of 0.1-2 ng/mL (QC tested).

申请 Protocol

特异性检测体内抗体药水平

: Detection of rituximab by antigen-capture ELISA (0.1% serum).

: Detection of rituximab by anti-idiotypic capture ELISA (0.1% serum).

: Detection of rituximab by anti-idiotypic bridging ELISA (10% serum).

检测方法	线性范围（µg/mL）	灵敏度（µg/mL）	优势	劣势
Antigen-capture ELISA	—	—	方法简单，通用性好	背景值高，无活性
Anti-idiotypic capture ELISA	0.156-10	0.156	解决了CD20获得难的问题，方法简单	背景高，只适用于美罗华biosimilar
Bridging ELISA by anti-idiotypic antibodies	0.012-0.78	0.012	解决了CD20获得难的问题，灵敏度好，背景低	只适用于美罗华biosimilar

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ADC药物PK验证，岂能缺少抗MMAE抗体

SPR/BLI亲和力检测以及抗独特性抗体开发服务

除上述产品外，依托强大专业的技术团队，ACROBiosystems同时也为客户提供高质量一体化的SPR&BLI分子互作检测服务以及多种抗独特型单/多克隆抗体、血药浓度定量检测试剂盒开发的一站式服务，协助客户加快ADC药物研发进程。

SPR&BLI分子互作检测服务

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